胃酸引发的胃痛如何缓解：合理使用抗酸药的建议

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胃酸胃痛是许多人常见的问题，常常会给生活带来不便。对于这种情况，合理应用抗酸药是一种有效的缓解方法。采取适当的饮食和生活习惯是预防胃酸胃痛的重要措施，但一旦发生胃痛，抗酸药可以迅速减轻症状。然而，合理应用抗酸药同样重要。长期和滥用抗酸药可能会引起不良反应和依赖性，因此需要在医生的指导下使用。此外，了解抗酸药的剂量和频率也是至关重要的。因此，针对胃酸胃痛的问题，我们应该注重饮食和生活方式的调整，同时在医生的指导下，合理使用抗酸药来缓解症状。

北京朝阳医西院张伟光

指导老师谷清

第三届中国药师职业技能大赛

胃酸多、胃溃疡，长期困扰着许多患者。抗酸药——质子泵抑制剂（PPIs）广泛应用与临床抗酸治疗。PPIs包括哪些药物呢？其实就是我们熟悉的奥美拉唑、艾司奥美拉唑（耐信）、泮托拉唑等药物。下面让我们详细了解一下PPIs。

作用机制

质子泵抑制剂(proton pump inhibitors，PPIs)为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+--ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

第一代PPI（奥美拉唑、泮托拉唑和艾司奥美拉唑)依赖肝细胞色素P450同工酶CYP2C19和CYP3A4进行代谢和清除。因此，与其它经该同工酶进行代谢和清除的药物有明显的相互作用。第一代PPI疗效存在显着的个体差异。

第二代 PPI(雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑)则有共同的优点，起效更快，抑酸效果更好，能持续抑酸，个体差异少，与其它药物相互作用少。由于化学结构的改变，新一代PPI药效更强。新一代PPI较少以肝P450酶系列中的CYP2C19酶代谢,而且第二代PPI半衰期相对较长,因此保持有效血药浓度时间较长,抑酸作用更持久,尤其是新上市的艾普拉唑,半衰期为3.0~4.0小时,为所有PPI中最长的，因而作用也最持久。

各种PPI临床应用的对比

各种PPIs均是通过抑制胃酸分泌的最后环节H+/K+一ATP酶而发挥作用。酶的诱导活化是苯并咪唑类PPIs的共同特性，是它们选择性地作用于胃质子泵的基础，但每种PPI的作用又各有其自身的特点。就目前临床上经常应用的5种PPIs(奥美拉唑、艾司奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑)而言，奥美拉唑具有抑制H+/K+--ATP酶的独特作用，可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。艾司奥美拉唑由于其结构的不同，较奥美拉唑有较高的生物利用度。与奥美拉唑和艾司奥美拉唑相比，泮托拉唑的优点是对细胞色素P450的抑制作用弱，不影响其他药物在肝内的代谢。而雷贝拉唑同样不具有细胞色素P450同工酶效应，与其他药物的相互作用较少，雷贝拉唑与酶的结合位点最多，故其作用快而持久。而埃索美拉唑对胃酸分泌的抑制作用明显高于其他PPIs。临床试验表明埃索美拉唑对胃食管反流病急性期和维持预防复发治疗，疗效均优于其他PPIs。在根除幽门螺杆菌治疗方案中，基于埃索美拉唑的三联治疗方案比奥美拉唑三联治疗方案更为有效，并有良好的耐受性。

多数PPIs主要通过CYP2C19代谢，而CYP2C19具有进呢过多态性，因此，与CYP2C19快代谢（EMs）人群相比，慢代谢（PMs）人群的清除率降低、消除半衰期延长、Cmax和AUC增加。CYP2C19多态性对PPIs代谢的影响大小：奥美拉唑＞泮托拉唑＞艾司奥美拉唑＞埃索美拉唑＞雷贝拉唑。

常用

商品名

代谢途径

代谢特点

奥美拉唑

洛赛克、奥西康

CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4

87%经CYP2C19代谢，易发生药物产生相互作用

艾司奥美拉唑

达克普隆

CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4